1. 在健康人群中,特异性逆转剂 idarucizumab 可以迅速、完全、持久地逆转泰毕全的抗凝效应。
2. 通过五分钟单 idarucizumab 输注即刻达到完全逆转,且耐受良好。
3. Idarucizumab 已提交美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)和加拿大卫生部进行上市审批。
6 月 16 日柳叶刀发表了特异性逆转剂 idarucizumab 逆转达比加群酯抗凝效应的研究结果。研究结果显示 idarucizumab 可迅速、完全、持久地逆转泰毕全的抗凝效应。研究数据表明,针对需要逆转抗凝效应的情况,例如需紧急干预治疗时,特异性拮抗剂可以提供一种具有高度靶向作用的治疗选择。美国 FDA 认定 Idarucizumab 为突破性治疗药物。目前,勃林格殷格翰公司已将 Idarucizumab 提交至 FDA、EMA 和加拿大卫生部进行上市审批。
在柳叶刀现已发表的健康志愿者研究中,参与者首先接受泰毕全治疗,然后接受 idarucizumab 治疗。该实验在泰毕全末次给药后 2 小时给予特异性逆转剂,此时达比加群酯的浓度处于峰值。输注 idarucizumab 五分钟后,抗凝作用即刻逆转至基线水平。2 g 或以上剂量可使逆转效应持续超过 24 小时。在研究参与者中,Idarucizumab 耐受良好。
「柳叶刀发表的数据表明,在健康志愿者中,idarucizumab 对达比加群酯的逆转效果惊人,」勃林格殷格翰心血管治疗领域医学副总裁 Jörg Kreuzer 教授表示,「一旦获批,意味着特异性新型口服抗凝药逆转剂的诞生,对于抗凝治疗具有里程碑式的意义。」
在 2014 年 12 月的美国血液学会年会上,曾公布 idarucizumab 在老年志愿者及肾损害志愿者人群中表现出的相似结果。 勃林格殷格翰正在开展 idarucizumab 在患者人群研究——RE-VERSE ADTM 研究。